PCSK9 inhibitorları: Bilməli olduğunuz şey

MəZmun

• PCSK9: Bilməli olduğunuz şey
• PCSK9 Gen
• PCSK9 dərmanlarının növləri və necə işlədiyi
• Yan təsirlər və risklər
• PCSK9 Dərman və Statinlər: Müqayisə etdikləri
• Bu, yüksək xolesterolun müalicəsinə necə təsir edir?

PCSK9: Bilməli olduğunuz şey

PCSK9 inhibitorları və bu sinif dərmanların yüksək xolesterol müalicəsində növbəti böyük irəliləyiş ola biləcəyi barədə eşitmiş ola bilərsiniz. Bu yeni dərman sinifinin necə işlədiyini anlamaq üçün əvvəlcə PCSK9 genini başa düşməlisiniz.

Bu gen haqqında, qan xolesterol səviyyəsinə necə təsir etdiyini və tədqiqatçıların çox yayılmış bir problem üçün yeni müalicə yaratmaq üçün bu məlumatı necə istifadə etdiyini öyrənmək üçün oxuyun.

PCSK9 Gen

Hamımızın proprotein Convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9) adlı bir genimiz var. Bu gen bədəndəki aşağı sıxlıqlı lipoprotein (LDL) reseptorlarının sayına birbaşa təsir göstərir. LDL reseptorları qan dövranına daxil olan LDL xolesterinin miqdarını tənzimləməyə kömək edir. LDL reseptorlarının əksəriyyəti qaraciyərin səthində olur.

PCSK9 geninin müəyyən mutasiyaları LDL reseptorlarının sayını azalda bilər. Bu, hiperkolesterolemiya kimi tanınan yüksək xolesterolun irsi bir formasına səbəb ola bilər. Yüksək LDL xolesterol ürək-damar xəstəliklərinə, infarkt və ya vuruşa səbəb ola bilər.

PCSK9 geninin digər mutasiyaları, LDL reseptorlarının sayını artıraraq LDL xolesterolunu azalda bilər. LDL xolesterolu daha aşağı olan insanların ürək xəstəliyi və vuruş inkişaf riski daha azdır.

PCSK9 dərmanlarının növləri və necə işlədiyi

PCSK9 dərmanları, gen tərəfindən ifadə edilən PCSK9 fermentini bastırır. Buna görə onları PCSK9 inhibitorları adlandırırlar.

2015-ci ilin avqust ayında Qida və Dərman İdarəsi (FDA), Amgen'dən PCSK9 inhibitoru olan evolocumab (Repatha) təsdiqlədi. Klinik tədqiqatlarda bir il ərzində evolokumab qəbul edən insanlar nəzarət qrupu ilə müqayisədə LDL xolesterolunu təxminən 60 faiz azaltdılar. Bir il sonra, standart terapiya qrupunda olanların yüzdə 2'dən bir qədər çoxu evolokumab qəbul edənlərin yalnız 1 faizi ilə müqayisədə ürək ilə əlaqəli bir böyük bir hadisə keçirdi.

2015-ci ilin iyul ayında FDA alirocumab (Praluent) təsdiqlədi. Bu yaxınlarda aparılan bir klinik sınaq LDL xolesterolun azaldılmasında oxşar uğur qazandı. Xəstələrin yalnız 1.7 faizi 78 həftəlik sınaq müddətində ürəklə əlaqəli bir hadisə yaşadı.

Yan təsirlər və risklər

Bütün dərmanların yan təsirlərə qarşı potensialı var. Mənfi hadisələrin klinik sınaqlarda evolokumab qəbul edən insanların 69 faizində olduğu bildirildi. Enjeksiyon yerindəki şişkinlik və ya döküntü, əzələ ağrısı və yorğunluq bəzi yan təsirlərin olduğu bildirildi. 1 faizdən az adam zehni qarışıqlıq, diqqətin çəkilməsi və ya digər neyrokoqnitiv problemlərin olduğunu bildirdi.

Alirocumab sınaqlarında, dərman qəbul edən iştirakçıların 81 faizində mənfi hadisələrin olduğu bildirildi. Bunlara enjeksiyon sahəsindəki reaksiyalar, əzələ ağrısı və gözlə əlaqəli hadisələr daxildir. İştirakçıların yüzdə 1-dən çoxu neyrokoqnitiv mənfi hadisələrin olduğunu bildirdi. Bunlara yaddaşın pozulması və qarışıqlıq daxildir.

Uzun müddətli yan təsirləri və riskləri hələ məlum deyil.

PCSK9 Dərman və Statinlər: Müqayisə etdikləri

Həm PCSK9 inhibitorları, həm də statinlər LDL xolesterolun azaldılmasında təsirli olduğu göstərilmişdir.

Statinlər HMG-CoA reduktazını bloklayaraq işləyir. Qaraciyərinizdə xolesterolu düzəltmək üçün istifadə etdiyi bir fermentdir. Statinlər, vücudunuzdan damarlarınızdan qurulmuş xolesterol yataqlarını bərpa etməyə kömək edir. Əksər insanlar statinləri çətinlik çəkmədən ala bilər, lakin bəzi insanlar həzm problemləri və əzələ ağrısı kimi yan təsirlərə dözə bilmirlər. Statinlər uzun müddətdir ki, uzun müddətdir, buna görə həkiminiz sizə uzun müddətli müddətdə necə işlədikləri barədə məlumat verə bilər. Onlar marka və ümumi tabletlərdə mövcuddur və olduqca əlverişli hala gəldi.

PCSK9 inhibitorları yüksək LDL xolesterolu olan, ürək-damar xəstəliyi riski yüksək olan və statinlərə dözə bilməyən insanlar üçün başqa bir müalicə seçimi təmin edə bilər. Bu yeni dərmanlar hər iki-dörd həftədə bir iynə tələb edir. PCSK9 inhibitorlarının zamanla ürək-damar hadisələrini necə azaltacağını bilmək üçün hələ kifayət qədər məlumatımız yoxdur.

Bu, yüksək xolesterolun müalicəsinə necə təsir edir?

ABŞ Xəstəliklərinə Nəzarət və Qarşısının Alınması Mərkəzlərinə görə, ABŞ-da 73.5 milyon böyüklərdə LDL xolesterolu yüksəkdir. Statinlər hal-hazırda pəhriz və məşqlər vasitəsilə xolesterolunu idarə edə bilməyənlər üçün ilk pillədir.

PCSK9 inhibitorları statin qəbul edə bilməyən insanlar üçün əlverişli alternativ müalicəyə çevrilə bilər.